Cyclosporin | 孢能靜脈注射液5%〝永信〞

孢能靜脈注射液用於預防器官及骨髓移植後的排斥反應。常見副作用包括腎功能不良、高血壓、感染、多毛症、顫抖、肝功能異常和牙齦增厚。較少見的副作用有疲勞、頭痛、皮疹、貧血、血鉀升高等等。用藥期間需監測血壓、腎功能和肝功能,並避免高鉀食物。如有任何不適,請立即告知醫師。此藥限由醫師指示使用,請勿自行調整劑量或停藥。

項目說明
中文名孢能靜脈注射液5%〝永信〞
英文名IMSPOR IV INJECTION 5% “YUNG SHIN”
學名CYCLOSPORIN
適應症1. 預防器官移植和骨髓移植後的排斥反應。

2. 預防移植物抗宿主疾病(GVHD)。

3. 治療正在使用其他免疫抑制劑但仍發生排斥反應的移植病患。
服用方式1. 靜脈注射:每日每公斤體重3-5毫克,分2-6小時輸注。

2. 口服:每日每公斤體重3-6毫克。
副作用常見副作用包括腎功能下降 (51.7%)、高血壓 (38.5%)、感染 (34.1%)、多毛症 (32.9%)、顫抖 (20.1%)、肝功能異常 (18.4%) 和牙齦增厚 (14.8%)。

較不常見的副作用 (少於 10%) 包括疲倦、頭痛、皮疹 (可能為過敏反應)、輕微貧血、血鉀過高、血尿酸過高、血鎂過低、體重增加、水腫、感覺異常、月經不規則或停經 (通常是可逆的)。

此外,也可能出現肌肉抽筋、肌肉無力、肌肉病變和痙攣。

肝臟移植患者曾出現腦部病變、視力及運動障礙,以及暫時性意識喪失。

少數案例出現血小板減少、溶血性尿毒症候群 (伴隨小血管溶血性貧血和腎衰竭)。

曾有惡性腫瘤和淋巴組織增生的報告,但發生率與其他免疫抑制劑治療的患者相近。
禁忌症
交互作用1. 與其他傷腎的藥物併用時要特別小心。

2. 非類固醇消炎止痛藥(NSAIDs)會影響腎功能,因此和環孢素(Cyclosporine)一起使用,或是增加非類固醇消炎止痛藥劑量時,必須密切監控腎功能。

3. 部分藥物會影響環孢素在血液中的濃度,因為它們會與環孢素競爭或促進肝臟酵素(尤其是細胞色素P450 3A群)的活性:

會增加環孢素濃度的藥物包含:酮康唑(ketoconazole)、巨環類抗生素(例如紅黴素erythromycin和交沙黴素josamycin)、多西環素(doxycycline)、口服避孕藥、普羅帕酮(propafenone)以及鈣離子阻斷劑(例如地爾硫卓diltiazem、尼卡地平nicardipine和維拉帕米verapamil)。

會降低環孢素濃度的藥物包含:巴比妥類藥物(barbiturates)、卡馬西平(carbamazepine)、苯妥英(phenytoin)、美他米唑(metamizol)、利福平(rifampicin)、萘夫西林(nafcillin)、靜脈注射磺胺二甲嘧啶(sulfadimidine) (口服則不會)以及甲氧苄啶(trimethoprim)。

如果必須併用這些藥物,應定期監測血液中環孢素的濃度,並調整環孢素的劑量。
保存方式請置於 25°C 以下陰涼處保存,並於有效期限內使用。
注意事項1. 此藥限由醫師使用。

2. 使用前,需先用生理食鹽水或5%葡萄糖水稀釋。稀釋比例為1份藥配20或100份溶液,接著以靜脈緩慢滴注2-6小時。稀釋後的藥水需在48小時內使用完畢,否則須丟棄。

3. 此藥必須使用玻璃或非PVC材質的容器盛裝,以免藥水中的成分溶出PVC材質中的塑化劑,造成過敏反應。容器和瓶塞也要避免接觸矽油和油脂。

4. 此藥含有polyoxyethylated castor oil,可能會引起過敏反應,例如臉部和上胸潮紅、呼吸困難、氣喘、血壓變化和心跳加快。使用時請務必小心。

5. 開始滴注此藥後,病人需持續觀察至少30分鐘,之後也需要密切監測。若出現過敏反應,須立即停止滴注。病床邊需備妥1:1000腎上腺素注射液和氧氣。由於有過敏風險,此藥僅限於無法口服的病人使用,並應儘快改為口服劑型。事先服用抗組織胺藥物可能有助於預防過敏反應。

6. 除皮質類固醇外,此藥不可與其他免疫抑制劑併用。雖然併用低劑量的皮質類固醇、azathioprine和其他免疫抑制劑,可以降低腎臟和組織的副作用,但也可能導致免疫力過度下降,增加感染和淋巴瘤的風險。

7. 使用此藥的初期幾週,可能會造成血清肌酸酐和尿酸濃度上升,此副作用通常與劑量有關,且可藉由降低劑量而改善。長期使用則可能造成腎臟組織病變(例如間質性纖維化),需與腎臟移植病人的慢性排斥做出區別。

8. 此藥可能造成與劑量相關且可恢復的血清膽紅素濃度上升,偶爾也會使肝臟酵素濃度上升。因此,需要定期檢查肝腎功能,並視情況調整劑量。

9. 肝臟移植病人,初期需使用專一性單株抗體或具有同等專一性的非專一性抗體來監測藥物濃度,以確保足夠的免疫抑制效果。血液、血漿或血清中的藥物濃度僅是影響病人臨床狀況的因素之一,其他臨床和生化指標也需納入治療的考量。

10. 治療期間需定期測量血壓,必要時應使用降血壓藥物。

11. 此藥偶爾會造成輕微且可恢復的血脂上升。開始治療前和治療一個月後應檢測血脂濃度。若血脂上升,需控制脂肪攝取,並考慮調整藥物劑量。

12. 此藥可能會引起或加重高血鉀症。嚴重腎功能不良的病人,應監測血鉀濃度。

13. 服用此藥的病人應避免食用高鉀食物,也不應服用含鉀藥物或保鉀利尿劑。高血鈣的病人應謹慎使用。

14. 治療期間,疫苗的效力可能會降低,應避免接種活性疫苗。

15. 副作用通常與劑量相關,可藉由降低劑量改善。

16. 主要副作用包括:腎功能不良 (51.7%)、高血壓 (38.5%)、感染 (34.1%)、多毛症 (32.9%)、顫抖 (20.07%)、肝功能障礙 (18.4%) 和牙齦增生 (14.8%)。其他較不常見 (<10%) 的副作用包括:疲勞、頭痛、皮疹(可能為過敏反應)、輕度貧血、高血鉀、高尿酸、低血鎂、體重增加、水腫、感覺異常、可恢復的月經困難或停經。此外,也曾有肌肉抽筋、肌肉無力和肌肉病變的報告。

17. 肝臟移植病人曾有腦部病變、視覺和運動障礙及暫時性意識喪失的報告。

18. 曾有血小板減少合併溶血性尿毒症候群的報告。

19. 曾有惡性腫瘤和淋巴組織增生的報告,但發生率與其他免疫抑制劑治療的病人相比並無顯著差異。
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