Lovastatin | 皇佳洛立脂錠２０公絲（樂瓦司他汀）

皇佳洛立脂錠(樂瓦司他汀)用於治療高膽固醇和高三酸甘油脂血症。通常每日晚餐服用20毫克，起始劑量可減至10毫克。劑量調整需間隔至少4週，最高劑量為每日80毫克。常見副作用包括腸胃不適(脹氣、腹瀉、便秘、噁心)、頭暈、視力模糊、頭痛、肌肉痠痛和皮疹。嚴重但罕見的副作用是肌肉病變，症狀包含肌肉疼痛、壓痛和無力。如有這些症狀，請立即就醫。孕婦、哺乳婦女和肝功能異常者禁用。服藥期間應定期檢查肝功能。與某些藥物併用可能增加副作用風險，請告知醫生您正在服用的所有藥物。如有任何疑問，請諮詢醫生或藥師。

項目說明
中文名皇佳洛立脂錠２０公絲（樂瓦司他汀）
英文名LOVATIN TABLET 20MG “ROYAL”(LOVASTATIN)
學名LOVASTATIN
適應症高膽固醇血症、高三酸甘油脂血症
服用方式高膽固醇：

1. 一般來說，起始劑量為每天一次，於晚餐時服用 20 毫克。

2. 如果是輕度到中度的高膽固醇，可以從每天 10 毫克開始服用。

3. 需要調整劑量時，每次調整間隔應至少 4 週，最高劑量為每天 80 毫克，可以一次服用或分早晚兩次服用。分兩次服用效果可能比一次服用好。

4. 當低密度膽固醇 (LDL) 降到 75 mg/dL 以下，或總膽固醇降到 140 mg/dL 以下時，應該減少藥量。

冠狀動脈硬化：

1. 治療冠狀動脈硬化，不論單獨使用或與其他藥物併用，劑量範圍為每天 20 到 80 毫克，可以一次或多次服用。

2. 如果單獨使用此藥，當總膽固醇降到 110 mg/dL 以下，或低密度膽固醇 (LDL) 降到 80 mg/dL 以下時，應該減少藥量。

併用其他藥物治療：

1. 此藥可以單獨使用，也可以與降膽固醇藥物併用。

2. 如果同時服用免疫抑制劑，建議此藥的最大劑量為每天 20 毫克（詳見注意事項：肌肉反應）。

腎功能不全：

1. 中度腎功能不全的患者不需調整劑量。

2. 嚴重腎功能不全的患者（肌酸酐清除率 < 30 mL/min），如果每天服用超過 20 毫克，需要謹慎考慮並小心使用（詳見注意事項：肌肉反應）。
副作用服用洛伐他汀(lovastatin)的病人，常見的副作用是輕微且短暫的肌肉酵素(CPK)升高，通常沒有明顯症狀；肌肉痠痛也和服用此藥有關。雖然很少見，但如果出現肌肉瀰漫性疼痛、壓痛，以及肌肉酵素(CPK)大幅升高(超過正常值上限10倍)，則需考慮肌肉病變的可能性。曾有嚴重橫紋肌溶解症導致急性腎衰竭的案例。

臨床研究顯示，發生率超過1%的副作用(可能、疑似、確定與藥物相關)包括：脹氣、腹瀉、便秘、噁心、消化不良、頭暈、視力模糊、頭痛、肌肉痙攣、肌肉痠痛、皮疹和腹痛。發生率介於0.5%到1%的副作用包括：疲倦、搔癢、口乾、失眠、睡眠障礙和味覺改變。肌肉病變和橫紋肌溶解症則很少見。

上市後通報的其他副作用包括：肝炎、膽道阻塞性黃疸、嘔吐、食慾不振、感覺異常，以及精神方面問題，例如焦慮；皮膚方面問題，例如多形性紅斑、史蒂文生-強生症候群(Stevens-Johnson syndrome)、毒性表皮壞死溶解症。罕見但嚴重的過敏反應包含以下一項或多項症狀：過敏反應、血管性水腫、類似紅斑性狼瘡的症狀、風濕性多肌痛、血管炎、血小板減少、白血球減少、嗜酸性白血球增加、溶血性貧血、抗核抗體陽性、血沉加快、關節炎、關節痛、蕁麻疹、虛弱、光敏感、發燒、臉潮紅、發冷、呼吸困難和不適。

肝臟酵素(轉氨酶)明顯且持續升高是罕見的副作用，其他肝功能異常，例如鹼性磷酸酶和膽紅素升高，也曾被報導。血中肌肉酵素(CPK)(非心臟因素引起)升高也曾被報導，這些異常通常輕微且短暫，顯著升高則很少見。
禁忌症1. 對此藥物任何成分過敏的人。

2. 肝臟正在發炎或有不明原因的肝功能指數持續升高的人。

3. 孕婦或正在哺乳的婦女（詳見注意事項）。
交互作用1. 免疫抑制劑、吉非羅齊 (gemfibrozil)、煙酸 (nicotinic acid) 和紅黴素 (erythromycin) 可能會增加肌肉相關副作用的風險 (詳見注意事項)。

2. 庫瑪林 (Coumarin) 類抗凝血劑：洛伐他汀 (lovastatin) 與庫瑪林類抗凝血劑併用可能延長凝血酶原時間，增加出血風險。服用此類抗凝血劑的患者，在開始、調整或停止洛伐他汀治療時，都應監測凝血酶原時間，並依照庫瑪林類抗凝血劑的使用建議定期追蹤。
保存方式
注意事項* 肝臟反應：在早期臨床試驗中，少數患者轉氨酶值明顯升高(為正常上限的三倍)，通常在開始治療後3~12個月出現，但無黃疸或其他臨床信號和症狀。無過敏反應的證據。其中一位轉氨酶值升高的患者肝活檢呈輕度局灶性肝炎。部分這類患者在開始 lovastatin 治療前即有肝功能檢査異常和/或飲用過量的酒。藥物中斷或因轉氨酶值升高而停止治療，包括做肝活檢的患者，轉氨酶值會緩慢降至治療前水平。建議在治療前應做轉氨酶值檢查，以後並應定期施行，尤其肝功能異常和/或酒精濫用的患者更應如此。若血中轉氨酶值升至正常值上限三倍以上，則應斟酌 lovastatin 繼續治療的可能危險和預期的治療效果。轉氨酶應重覆檢查，若持續升高或進行性升高則應停藥。患者有既往肝臟病史者應慎用本藥。活動性肝臟病者禁用。

* 肌肉反應：Lovastatin 治療的患者，常見短暫輕微肌酸磷酸激酶(CPK)升高現象，但一般無明顯症狀肌痛亦與 lovastatin 治療有關。肌病雖罕見發生，但如有瀰漫性肌痛、肌肉壓痛和/或肌酸磷酸激酶顯著升高(正常上限的10倍)，則應考慮肌病的可能。有報導嚴重橫紋肌溶解症會造成急性腎功能衰竭。若肌酸磷酸激酶顯著升高或診斷/察覺肌病，應停止lovastatin 治療。多數發展成肌病的患者(包括橫紋肌溶解)接受包括 cyclosporine 免疫抑制劑治療，並同時合用 gemfibrozil、nicotinic acid。另有某些患者同時伴有因長期糖尿病造成的腎功能不全。根據報告橫紋肌溶解症或伴隨腎臟損害，發生在併用 erythromycin 及lovastatin 的嚴重患者身上。臨床試驗約30%接受免疫抑制劑，包括 cyclosporine 治療的患者併用 lovastatin 治療一年內會發展成肌病，而併用 gemfibrozil 或 nicotinic acid者，肌病發生率分別為5%和2%。迄今尚未知 lovastatin 併用其他降脂藥物(fibrates)是否也有此現象。因此應謹慎權衡使用 lovastatin 合併免疫抑制劑、降脂藥物或 nicotinic acid 的效益和危險。服用lovastatin 而不併用上述藥物的患者，肌病發生率約為0.1%。六例心臟移植病患使用免疫抑制劑包括 cyclosporine 治療併用 lovastatin 20mg/天，lovastatin 的活性中間代謝產物的平均血漿濃度升高，約為預期值的4倍。在這類患者，相對所用劑量，療效也成比例升高。因為 lovastatin 的活性中間代謝產物的血漿濃度升高與肌病的關係明顯，故使用免疫抑制劑的患者劑量一天不應超過20mg(見劑量和用法)。即使使用這個劑量，患者同時服用免疫抑制劑和 lovastatin 的效益和危險亦應仔細考慮。若患者有急性、嚴重肌病情形，或是具易發生繼發性橫紋肌溶解的腎臟衰竭危險因子者，包括嚴重急性感染、低血壓、大手術、外傷、嚴重代謝、內分泌或電解質平衡紊亂和不能控制的抽蓄，均應暫停或終止使用 lovastatin 治療。應指導患者即時報告不能解釋的肌肉疼痛、觸痛或虛弱，尤其伴有疲乏和發熱者。

* 眼科檢查：即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡增長，晶體混濁的發病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，lovastatin 對人體水晶體無不良作用。

* 孕婦用藥：妊娠期禁用。動脈粥樣硬化是慢性過程，妊娠期停用降脂藥對治療原發性高膽固醇血症的遠期效果的影響甚少；而且，膽固醇及其生物合成通路的其他產物是胎兒發育的必需成份，包括類固醇和細胞膜的合成。因HMG-CoA還原酶抑制劑能降低膽固醇合成，也可能降低膽固醇生物合成通路的其他產物，故孕婦服用可能會有損於胎兒。在少數的個案中，曾有孕婦因服用本品而產下先天性畸形兒(見禁忌症)。在育齡婦女中，本品僅能用於懷孕可能性極少的患者。若在服藥過程中懷孕，則應停藥並告知患者對胎兒的可能危害。

* 哺乳婦女：現在還不知本藥是否經人乳分泌。因許多藥物經人乳分泌且因本品潛在嚴重副作用，服用本品的婦女，不宜哺乳(見禁忌症)。

* 兒童用藥：兒童用藥的安全性和效果尚未確定。

* 老年用藥：在一項老年患者的臨床驗證中，60歲以上患者的療效與其他年齡患者相同，而副作用或實驗室檢查異樣的出現情況也無明顯增多。

* Homozygous 家族性高膽固醇血症：患有罕見的 homozygous 家族性高膽固醇血症的患者，治療效果較差，可能由於這些患者沒有功能性 LDL 受體的緣故。Lovastatin 在這些患者中似更易升高轉氨酶值。

* 高三酸甘油酯血症：本品僅有中度降三酸甘油酯功效，因而不適用於高三酸甘油酯為主要異常時(即高脂血症 I、IV和V型)。